循环系统

硫酸氢氯吡格雷片

2017-09-09 08:38
通用名:硫酸氢氯吡格雷片
英文名:Clopidogrel Bisulfate Tablets
规格:75mg,300mg
适应症:
氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:
心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。
急性冠脉综合征的患者
—非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。
—用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。
用法用量:
成年人和老年人:推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。
对于急性冠脉综合征的患者:
—非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
—ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。目前,还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实。
儿童和未成年人:尚无在儿童中使用的经验。
研发公司:法国Sanofi公司。
上市时间:法国Sanofi公司于1986年研制,1997年11月17日经美国FDA批准上市。2001年1月经中国CFDA批准上市,商品名为波立维。
不良反应:
在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者,出血的总发生率均为9.3%。氯吡格雷、阿司匹林所致严重出血事件的发生率分别为1.4%、1.6%。
接受氯吡格雷治疗的病人,胃肠道出血的发生率为2.0%,其中0.7%需住院治疗;接受阿司匹林治疗的患者的相应比率分别为2.7%和1.1%。
与阿司匹林相比,服用氯吡格雷的病人其他出血事件的发生率较高(7.3%比6.5%),但两个治疗组的严重事件发生率相似(0.6%比0.4%)。两个治疗组的最常见不良事件为:紫癜/瘀斑/血肿,和鼻出血。其他发生率较低的事件为血肿、血尿和眼部出血(主要是结膜出血)。
作用机制:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
类别:化药4类。
知识产权状况:氯吡格雷在中国没有化合物专利,在研发过程中我们已经避开其制剂制备方法专利。
市场及经济效益预测:
随着生活水平的提高和生活方式的改变,心脑血管疾病已成为人类健康的主要疾病,在我国,尤其是脑血管疾病,患病率高达490人/10万人。研究表明,此类疾病的基础病因是动脉粥样硬化,而血小板抑制剂能有效地对抗动脉粥样硬化血栓栓塞性疾病。我国也是脑血栓病人高发地区,目前患病人数已超过1000万,每年新发病例约150万人,每年死亡者达100多万,在存活者中,约25%的人不同程度地丧失劳动力,其中重度致残高达40%以上。更为重要的是近年来,以冠状血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势,严重危害人类的健康。因此,对这类疾病的防治研究十分重要。氯吡格雷临床疗效确切,活性高而副作用小,较噻氯匹定和阿斯匹林有更佳的疗效及安全性,对降低心脑血管疾病高危人群的缺血中风、短暂性脑缺血发作、心肌梗死和其他血管性疾病的发生率和死亡率有明显的作用。
 
 

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