循环系统

阿托伐他汀钙片

2017-09-09 08:38
通用名:阿托伐他汀钙片
英文名:Atorvastatin Calcium Tablets
规格:10mg;20mg;40mg
适应症:高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
用法用量
病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。常用的起始剂量为10mg,每日一次。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用,并不受进餐影响。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症
患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以40mg本品配用胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症
在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80mg。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是每日10-80mg。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
研发公司:阿托伐他汀钙(Lipitor,立普妥)由华纳兰伯特(现并入辉瑞)研制。
上市时间:美国FDA于1996年12月17日批准辉瑞公司的阿托伐他汀钙片上市。2000年5月16日SFDA批准阿托伐他汀钙片进口。
不良反应:本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,通常在继续用药后缓解。
作用机制:阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。
阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度,并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。
类别:化药4类。
知识产权状况:阿托伐他汀钙片剂在中国获得的药品行政保护(授权号:B-US99093016),已于2007年3月30日期限届满。本品在中国无化合物专利。有原料晶形,工艺和制剂处方专利,申报中已经避开。
市场及经济效益预测
上世纪90年代以来,他汀类药物的年销售额都以20%的年平均增长率高速增长。上世纪90年代中期以后,每年都有3种他汀类药物进入世界十大最畅销的治疗心血管药物行列。阿托伐他汀钙片由辉瑞公司研制,2000年全球销售额为50.31亿美元,占他汀类的32.7%。2002年辉瑞公司的阿托伐他汀以年销售额79.7亿美元占据了全球他汀类降脂药物市场42%的份额,跻身全球药物市场十大销售明星榜,分列第一位。2004年辉瑞公司的阿托伐他汀在全球的销售额达106.8亿美元,成为首个年销售额突破百亿美元的药物。
阿托伐他汀是中国倡导发展的新药品种,也是进入《国家社会医保报销目录》的乙类药物,其医院用药量保持快速平稳地增长。最近,国外公布的临床研究结果表明,阿托伐他汀是唯一被证明是减少心血管事件优于血管重建术的调脂药物,并且对骨质疏松症、老年痴呆症、心脏病、器官移植、中风和糖尿病都有一定的疗效,如果进一步开发此类药物的新适应症,无疑为其在激烈的市场竞争中又增添了新的筹码。在临床学的推动下,阿托伐他汀已是中国样本医院调血脂药物市场中的领军品种。
 

相关新闻

版权所有:北京ag8亚游集团同创医药研究院 Power by DedeCms
地址:北京丰台区丰台科技园区星火路10号A座三层东侧;联系人:黄总 联系电话:18612330849