消化系统

奥贝胆酸原料及片剂项目介绍

2017-09-09 08:55
奥贝胆酸原料及片剂项目介绍
 
一、项目基本信息
通用名奥贝胆酸
英文名:Obeticholic acid
结构式:

分子式:C26H44O4
分子量:422
CAS459789-99-2
剂型及规格:片剂 5mg、10mg
二、项目类别
申报类别:化学药品3+3类。
三、国内外上市情况
国外FDA:2016年5月27日。
国内:未上市。
适应症:PBC(原发性胆汁性肝病);NASH(非酒精性脂肪肝性肝炎)。
商品名:OCALIVA
原研企业:INTERCEPT PHARMS INC
剂型:片剂
规格:5mg,10mg。
四、知识产权情况
1、该品种化合物专利为WO02072598,无中国同族专利。无专利问题。
2、该品种有3个制备方法专利:
200680017025.6,已授权,到期日2026-05-19。其中记载了一个晶型:熔点217-219度,由于发明人未将晶型列入权利要求保护的范围,该晶型应为无专利晶型。
WO 2014066819, Process for preparing bile acid derivatives Assignee: Intercept Pharmaceuticals, Inc., USA Patent Information: May 01, 2014,目前该专利还未进中国,但还在32个月期限内,后续需要跟踪该专利是否进入中国。
US 20130345188, Preparation and uses of obeticholic acid Assignee: Intercept Pharmaceuticals, Inc., USA Patent Information: Dec 26, 2013,目前该专利还未进中国,但还在32个月期限内,后续需要跟踪该专利是否进入中国。
我们的制备方法与原研不同,不侵权。
3、该品种有一个晶型专利WO2013192097 ,公开并要求保护了晶型C,目前该专利还未进中国,但还在32个月期限内,需要跟踪该专利是否进入中国。
通过对晶型专利进一步分析认为,该品种3个晶型,A晶和B晶应该是非专利晶型;C晶的专利WO2013192097还在国际阶段,下一步是否进入中国不一定。A晶和B晶有可能记载在200680017025.6中,及前述的3个期刊文献中。
已确定不会侵权。
五、项目背景及经济效益预测
1、PBC的发病情况及治疗药物 
原发性胆汁性肝硬化(PBC)是一种慢性肝内胆汁淤积性疾病,病理表现为肝内输送胆汁酸的胆管受到自身免疫的破坏,导致有毒的胆汁酸逐渐积聚,导致渐进性肝损伤,最终可发生肝硬化和肝衰竭。该病多见于40-60岁患者,又以中年女性为主,女性患者占90%。本病为原因不明,可能与自身免疫有关。
关于发病人数,欧美的成人发病率在2/万人。在40岁以上女性中的发病率为千分之一。据报道,中国的PBC患者约有40万。
熊去氧胆酸(UDCA)是目前唯一治疗PBC的疗效得到公认的药物。该药可减少内源性胆汁酸的肝毒性,保护肝细胞膜,增加内源性胆汁酸的分泌,而且兼有免疫调节作用。早期应用可望改善患者的远期预后。但仍有约半数患者对于熊去氧胆酸的疗效不佳,他们迫切需要其他的有效药物治疗。
2、非酒精性脂肪肝的发病情况及治疗药物
脂肪肝是常见的肝脏代谢性疾病。当肝脏含有的脂肪超过肝脏重量的10%时,即是脂肪肝。临床上根据是否有过量酒精摄入,将脂肪肝分为酒精性脂肪性肝病(AFLD)和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)两大类。AFDL主要与饮食有关,而NAFLD则主要与患者的脂肪代谢能力有关。
NAFLD是欧美国家肝功能异常和慢性肝病最常见的原因,欧美普通成人NAFLD患病率为20%以上。近20年,我国的NAFLD也呈迅速增长且低龄化发病的趋势,中国的上海、广州和香港等发达地区成人NAFLD患病率在15%左右。
NAFLD是普通成人和儿童最常见的慢性肝病之一,如果NAFLD的同时,还伴有肝酶超标时,则被称为NASH(非酒精性脂肪肝性肝炎)。NAFLD患者中会有20%左右发展到NASH。如果再往下发展,会导致肝纤维化和肝硬化。
处于早期的NASH患者一般无自觉症状,患者往往通过体检查出,然后去医院就诊。对于NASH的治疗,首先是用饮食和运动调节,如节制饮食、增加运动、减肥、禁酒、戒烟及慎用肝毒药物;或鱼油卵磷脂等保健品调节。关于NASH的药物治疗,目前常用的是熊去氧胆酸和还原型谷胱甘肽,但这两药对NASH的疗效也都不确切。缺少足够的临床证据。
PBC和NASH目前缺少有效的治疗药物,而OCA对这两个适应证都有较好的疗效,市场前景可观。
 
 
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