抗感染类

富马酸替诺福韦二吡呋酯片

2017-09-09 08:38
通用名: 富马酸替诺福韦二吡呋酯片
英文名:Tenofovir Disoproxil Fumarate Tablets
规格:片剂,每片含300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(相当于245mg替诺福韦二吡呋酯)。
适应症:
(1)用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。
关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息:
富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA®(恩曲他滨和替诺福韦)或ATRIPLA®(依法韦仑、恩曲他滨、替诺福韦)合用。
(2)慢性乙型肝炎
本品用于患有慢性乙型肝炎的成人患者。
在开始接受本品治疗时请注意:
基于首次接受核苷治疗的患者以及之前接受拉米夫定和阿德福韦二吡呋酯患者的初步实验数据确定适应症。受试者为HBeAg阳性的成人患者以及HBeAg阴性的慢性乙型肝炎代偿的肝脏疾病患者。
本品只在有限规模的慢性乙肝患者和代偿失调的肝脏疾病患者中评估。在基线水平接受拉米夫定和阿德福韦患者联合的替换方案的患者样本很小,以至于不能达到疗效评估。
用法用量:
口服300mg,一天一次。不受食物影响。
研发公司:GILEAD(吉利德)
上市时间:美国FDA于2001年10月26日批准GILEAD公司的富马酸替诺福韦二吡呋酯片上市。SFDA于2008年6月18日批准富马酸替诺福韦二吡呋酯片在中国进口注册(注册证号 H20080319)。
不良反应:最常见的不良反应为轻至中度的胃肠道事件和头晕。
作用机制:
富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5'-三磷酸脱氧腺苷竞争,并且在与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1逆转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。
类别: 化药4类。
知识产权状况:化合物专利ZL 98807435.4,到期日为2018年7月23日,即将到期。其他制备方法专利已避开。
市场及经济效益预测:
2001年10月在美国获批上市,2002年在欧盟上市。目前,包括中国在内的100 多个国家已批准TDF 用于艾滋病的治疗, 而美国等数十个国家和地区已批准了TDF 治疗慢性乙型肝炎(CHB) 的适应症。2014年TDF 被中国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者抗病毒治疗。CHB是一种发病率高、感染力强、严重危害人类健康的世界性流行性传染病。目前, 全世界约有20亿人感染过乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV),其中3.5亿人成为慢性HBV携带者,全球每年约100万人死于HBV感染相关的肝脏疾病。我国是乙型肝炎的高发区,每年有30万人以上死于乙肝相关性并发症,因此此药物需求量极大。

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